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Una píldora anticonceptiva masculina de acción rápida pasó con éxito las primeras pruebas

Feb 16, 2023

Jueves, 16 febrero 2023

Se trata de un nuevo fármaco desarrollado por científicos de EE.UU. que fue probado en ratones. Cómo opera el compuesto para evitar un embarazo dentro de las dos primeras horas después de que se lo administra

Por el momento, los preservativos y la vasectomía son los dos métodos anticonceptivos masculinos seguros y eficaces

El preservativo y la vasectomía son métodos anticonceptivos masculinos. Hay también otros métodos en desarrollo en los laboratorios científicos. Uno de ellos consigue detener temporalmente el avance de los espermatozoides.

Si las mujeres cuentan con la píldora del día después, en el futuro los hombres podrían llegar a acceder al anticonceptivo masculino de “la hora después”. El desarrollo por el momento ha funcionado en una investigación con animales en los Estados Unidos.

Se trata de un anticonceptivo desarrollado por investigadores de Weill Cornell Medicine. Logró detener a los espermatozoides y evitar embarazos en modelos preclínicos. El estudio, publicado en la revista Nature Communications, demuestra que es posible un anticonceptivo masculino a la carta.

Resultó 100% eficaz para evitar el embarazo en las dos primeras horas después de administrarlo. Su eficacia descendió al 91% en las tres primeras horas.

Lonny Levin y Jochen Buck son dos científicos de Estados Unidos que demostraron con su equipo que un fármaco puede impedir que los espermatozoides madurenLonny Levin y Jochen Buck son dos científicos de Estados Unidos que demostraron con su equipo que un fármaco puede impedir que los espermatozoides maduren

Según los coautores del estudio, los doctores Jochen Buck y Lonny Levin, catedráticos de farmacología de Weill Cornell Medicine, el descubrimiento podría cambiar las reglas del juego de la anticoncepción. Porque recordaron que los preservativos, que existen desde hace unos 2000 años, y las vasectomías han sido las únicas opciones de los hombres hasta ahora.

La investigación sobre anticonceptivos orales masculinos se encontraba estancada. Eso ocurrió porque los potenciales anticonceptivos para hombres deben superar un estándar mucho más alto en cuanto a seguridad y efectos secundarios, explicó Levin.

Explicó que, como los hombres no corren los riesgos asociados a un embarazo, se asume que tendrán una baja tolerancia a los posibles efectos secundarios de los anticonceptivos. Los investigadores no se habían propuesto inicialmente encontrar un anticonceptivo masculino. Eran amigos y colegas con conocimientos complementarios. Pero Levin desafió a Buck a aislar una proteína de señalización celular llamada “adenil ciclasa” (AC), también conocida como ciclasa de adenilato que había eludido durante mucho tiempo a los bioquímicos.

Ya hubo varios intentos de desarrollar un anticonceptivo masculino oral pero se estancaron. Porque deben superar un estándar mucho más alto en cuanto a seguridad y efectos secundarios para lograr que los varones lo utilicen

Buck no pudo resistirse. Le llevó dos años. Buck y Levin centraron entonces su investigación en el estudio de la proteína y unieron sus laboratorios. El equipo descubrió que los ratones modificados genéticamente para carecer de “adenil ciclasa” son infértiles.

Luego, en 2018, la doctora Melanie Balbach, asociada postdoctoral en su laboratorio, hizo un descubrimiento emocionante mientras trabajaba en inhibidores de la proteína como un posible tratamiento para una afección ocular.

Descubrió que los ratones a los que se les administró un fármaco que inactiva la proteína producen espermatozoides que no pueden impulsarse hacia adelante. El informe de otro equipo, según el cual los hombres que carecían del gen que codifica la proteína AC eran estériles, pero por lo demás estaban sanos, tranquilizó al equipo en cuanto a que la inhibición podría ser una opción anticonceptiva segura.

El desarrollo de un nuevo anticonceptivo masculino se hizo a partir del aislamiento de una proteína de señalización celular llamada “adenil ciclasa” (AC), también conocida como ciclasa de adenilatoEl desarrollo de un nuevo anticonceptivo masculino se hizo a partir del aislamiento de una proteína de señalización celular llamada “adenil ciclasa” (AC), también conocida como ciclasa de adenilato

El nuevo estudio de Nature Communications demuestra que una dosis única de un inhibidor de la proteína, llamado TDI-11861, inmoviliza los espermatozoides de los ratones hasta dos horas y media y que los efectos persisten en el tracto reproductor femenino después del apareamiento.

A las tres horas, algunos espermatozoides empiezan a recuperar la motilidad; a las 24 horas, casi todos los espermatozoides han recuperado el movimiento normal.

Los ratones macho tratados con TDI-11861 emparejados con ratones hembra mostraron un comportamiento de apareamiento normal, pero no fecundaron a las hembras a pesar de 52 intentos de apareamiento diferentes. En cambio, los ratones macho tratados con una sustancia de control inactiva fecundaron a casi un tercio de sus compañeras.

“Nuestro inhibidor actúa en un plazo de 30 minutos a una hora”, aclaró Balbach. “Todos los demás anticonceptivos masculinos experimentales hormonales o no hormonales tardan semanas en reducir el recuento de espermatozoides o incapacitarlos para fecundar óvulos”, agregó.

Los ratones macho tratados con el fármaco TDI-11861 mostraron un comportamiento de apareamiento normal, pero no fecundaron a las hembras a pesar de 52 intentos de apareamiento diferentesLos ratones macho tratados con el fármaco TDI-11861 mostraron un comportamiento de apareamiento normal, pero no fecundaron a las hembras a pesar de 52 intentos de apareamiento diferentes

Además, Balbach señaló que se tardan semanas en revertir los efectos de otros anticonceptivos masculinos hormonales y no hormonales en fase de desarrollo. Afirmó que, puesto que los inhibidores de la proteína desaparecen en cuestión de horas y los hombres sólo los tomarían cuando y con la frecuencia necesaria, podrían tomar decisiones cotidianas sobre su fertilidad.

Los doctores Balbach y Levin señalaron que el desarrollo del TDI-11861 requirió un importante trabajo de química médica, realizado en colaboración con el Instituto Tri-Institucional de Descubrimiento Terapéutico (TDI). El TDI trabaja con investigadores de Weill Cornell Medicine, el Memorial Sloan Kettering Cancer Center y la Universidad Rockefeller para acelerar el descubrimiento de fármacos en fases tempranas.

“El equipo ya está trabajando en la fabricación de inhibidores de la proteína más adecuados para su uso en humanos”, comentó Levin. Los doctores Buck y Levin crearon la empresa Sacyl Pharmaceuticals con su colega, el doctor Gregory Kopf, que es el director científico de la empresa.

Aún faltan más estudios y ensayos clínicos en voluntarios. Si todo sale bien, los investigadores esperan oír el pedido por “la píldora masculina” en las farmacias en el futuro (REUTERS/George Frey)Aún faltan más estudios y ensayos clínicos en voluntarios. Si todo sale bien, los investigadores esperan oír el pedido por “la píldora masculina” en las farmacias en el futuro (REUTERS/George Frey)

El siguiente paso del equipo es repetir sus experimentos en un modelo preclínico distinto. Esos experimentos sentarían las bases para ensayos clínicos en humanos que comprobarían el efecto de la inhibición de proteína en la motilidad espermática de varones sanos, según el doctor Buck.

Si el desarrollo del fármaco y los ensayos clínicos tienen éxito, Levin dijo que espera entrar un día en una farmacia y oír a un hombre pedir “la píldora masculina”.

“Desde hace 50 años, se están investigando diferentes métodos de anticoncepción masculina. Un tipo de métodos son hormonales: inhiben la producción de espermatozoides. Los otros son no hormonales: tienen la ventaja de no traer los efectos secundarios asociados al uso de hormonas. El método que se describe en el trabajo publicado en Nature Communicationes pertenece al grupo de los no hormonales, y se basa en la inhibición de una proteína llamada “adenilato ciclasa soluble” presente en el espermatozoide”, explicó a Infobae Patricia Cuasnicú, investigadora superior del Conicet en el Instituto de Biología y Medicina Experimental (IBYME).

El anticonceptivo también podría llegar a ser usado por ambos miembros de la pareja/ArchivoEl anticonceptivo también podría llegar a ser usado por ambos miembros de la pareja/Archivo

La proteína está involucrada tanto en el desarrollo de la motilidad durante el proceso de “maduración » de los espermatozoides que ocurre en el epidídimo en el macho, como en el desarrollo de una motilidad muy vigorosa que se conoce omo “hiperactividad”. Esta última ocurre mientras los espermatozoides ascienden por el tracto femenino mientras sufren el proceso de “capacitación”.

El inhibidor de la proteína que han desarrollado en los Estados Unidos “interferiría con el desarrollo de la motilidad de los espermatozoides en ambos tractos, pudiendo ser utilizado como anticonceptivo masculino o femenino”, señaló la doctora Cuasnicú.

“Dado que su efecto dura pocas horas, la idea es que el anticonceptivo solo se usado cuando se necesite. Por eso se lo considera como un anticonceptivo “a demanda” o “pericoital”. Tendría la ventaja de no traer efectos colaterales justamente por su uso transitorio y no crónico”, detalló.

Inclusive, destacó Cuasnicú, “los investigadores sugieren que podría ser empleado por ambos miembros de la pareja en el mismo momento para aumentar su eficacia y para que ambos miembros de la pareja estén involucrados, por lo cual también se refieren a este método como un anticonceptivo de pareja”.

Aún faltan ensayos clínicos con voluntarios humanos para evaluar y determinar con precisión la eficacia y la seguridad del anticonceptivo/ArchivoAún faltan ensayos clínicos con voluntarios humanos para evaluar y determinar con precisión la eficacia y la seguridad del anticonceptivo/Archivo

Si bien es un resultado interesante y promisorio, consideró la científica, “es importante dejar en claro que los estudios realizados hasta el momento solo se han hecho en modelos de ratón. Falta aún analizar si un inhibidor de este tipo funciona en seres humanos sin producir efectos colaterales”.

También Susan Walker, experta en anticoncepción de la Universidad británica de Anglia Ruskin que no participa en la investigación, se mostró “un poco escéptica” ante la posibilidad de que la píldora llegue a comercializarse, ya que muchas otras iniciativas se han quedado cortas. Pero la “llamativa ventaja” de una eficacia casi inmediata ofrecía “la posibilidad de ver a una pareja sexual tomar una píldora”, reconoció.

Por Fabian